555

Upplýsingar um vöru

Tadalafil eignir

Bræðslumark 298-300 gráður; Sérstakur snúningur D20 +71.0 gráðu ; Suðumark 679,1 ± 55,0 gráður (spáð); Þéttleiki 1,51 ± 0,1 g/cm³ (spáð); Blampamark 2 gráður; Geymsluskilyrði: Innsiglað í þurru, 2-8 gráður; Leysni í DMSO: 20 mg/ml, glær; Sýrustigsstuðull (pKa): 16,68 ± 0,40 (spáð); Form: Duft; Litur: Hvítur til Beige; Optísk virkni

Yfirlit

Tadalafil (Tadalafil) hefur sameindaformúlu C22H19N3O4 og mólmassa 389,4. Það hefur verið mikið notað til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum síðan 2003 undir vöruheitinu Cialis. Árið 2008 seldu Eli Lilly og Company markaðssetningarréttinn fyrir þetta lyf til meðferðar á PAH til United Therapeutics. Í júní 2009 samþykkti FDA tadalafil í Bandaríkjunum til meðferðar á sjúklingum með lungnaslagæðaháþrýsting (PAH) undir vörumerkinu Adcirca. Tadalafil, sem fyrst var markaðssett árið 2003 sem efnabók til að meðhöndla ristruflanir (ED), hefur verkun 30 mínútum eftir lyfjagjöf, en virkni þess varir í 2 klukkustundir og varir í 36 klukkustundir, án matar. Tadalafil er gefið í 10 eða 20 mg skömmtum og ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg. Skammtaaðlögun byggist á svörun sjúklings og aukaverkunum. Formarkaðsrannsóknir hafa sýnt að gjöf 10 eða 20 mg af tadalafil til inntöku í 12 vikur leiddi til 67% og 81% virkni. Fjölmargar rannsóknir hafa sýnt fram á virkni tadalafils við meðferð á ED.

Vísbendingar

Tadalafil er notað til að meðhöndla ristruflanir (ED) og lungnaslagæðaháþrýsting hjá körlum.

Verkunarháttur

Ristruflanir: Tadalafil, eins og síldenafíl, er sértækt fyrir fosfódíesterasa af tegund 5 (PDE5), en uppbygging þess er frábrugðin uppbyggingu síldenafíls og -fituríkar máltíðir trufla ekki frásog þess. Við kynörvun hvetur nituroxíðsyntasi (NOS) myndun nituroxíðs (NO) úr hvarfefninu L-arginíni í taugaendum getnaðarlims og æðaþelsfrumum. NO virkjar gúanýlat sýklasa, sem breytir gúanósín þrífosfati í hringlaga gúanósín mónófosfat (cGMP) og virkjar þar með cGMP-háðan prótein kínasa, sem leiðir til lækkunar á styrk kalsíumjóna í sléttum vöðvafrumum corpus cavernosum, sem veldur slökun á sléttum vöðvum og stinningu. Fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) brýtur niður cGMP í óvirkar vörur, sem veldur því að getnaðarlimurinn fer í slakt ástand. Tadalafil hamlar niðurbroti PDE5, sem leiðir til uppsöfnunar cGMP og slökunar á sléttum vöðvum corpus cavernosum, sem leiðir til stinningar. Þar sem nítröt eru ENGIR gjafar getur samsett notkun þeirra með tadalafil aukið cGMP gildi verulega og valdið alvarlegum lágþrýstingi. Þess vegna er samsett notkun þeirra frábending í klínískri framkvæmd.

Cialis, einnig þekkt sem tadalafil, er lyf til inntöku við ristruflunum þróað af Eli Lilly og Company. Það er annar-kynslóð fosfódíesterasa 5 hemlar. Rannsóknarskýrslur sýna að í samanburði við síldenafíl hefur Cialis mun hraðari verkun, tekur um það bil 15-20 mínútur og varanleg áhrif allt að 36 klukkustundir. T1/2 hennar er 17,5 klst. Í rannsókn á 348 körlum með væga til alvarlega ristruflanir var sjúklingum slembiraðað til að fá annað hvort tadalafil 20 mg eða lyfleysu. Niðurstöður sýndu að samanborið við lyfleysu bætti tadalafil 20 mg árangur samfara 24 og 36 klukkustundum eftir gjöf. Flestir karlmenn gátu haft tvær vel heppnaðar samfarir innan 36 klukkustunda. Tíðni og alvarleiki aukaverkana var svipuð og sást við lyfleysu. Höfuðverkur og meltingartruflanir komu fram hjá yfir 5% karla í tadalafil hópnum. Aukaverkanir: Engar alvarlegar aukaverkanir voru tilkynntar, þar á meðal roði og sjóntruflanir. Höfuðverkur og meltingartruflanir voru sjaldgæfar. [Varúðarráðstafanir] Ekki má nota þessa vöru hjá sjúklingum sem taka nítröt, fá hjartaöng, hjartasjúkdóm, ómeðhöndlaðan háþrýsting eða lágþrýsting, eða sem hafa fengið heilablóðfall á síðustu 6 mánuðum.

Notaðu

Önnur-kynslóð fosfódíesterasa 5 hemlar notaður til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum.